Πώς η βουπρενορφίνη (suboxone) εξαλείφει τους πόθους των οπιοειδών | GR.Superenlightme.com

Πώς η βουπρενορφίνη (suboxone) εξαλείφει τους πόθους των οπιοειδών

Πώς η βουπρενορφίνη (suboxone) εξαλείφει τους πόθους των οπιοειδών

Οι περισσότεροι άνθρωποι με υγιή περιέργεια για το μυαλό και τον εγκέφαλο γνωρίζουν ότι τα νευρικά κύτταρα μεταδίδουν πληροφορίες με τη μορφή ηλεκτρικών παλμών. Όταν ένα ηλεκτρικό παλμό φτάσει στο τέλος του νευράξονα ενός νευρώνα, τα πακέτα των μορίων (που ονομάζονται νευροδιαβιβαστές) που απελευθερώνεται από την εν λόγω νευρώνα μέσα στον στενό χώρο μεταξύ του εν λόγω νευρώνα και την επόμενη νευρώνα.

Ο χώρος αυτός ονομάζεται «σύναψη». Οι νευροδιαβιβαστές, μετά την απελευθέρωσή τους, έχουν δράσεις σε μόρια που ονομάζονται «υποδοχείς» που είναι ενταγμένες στην επένδυση των νευρώνων. Οι νευροδιαβιβαστές αποδίδουν στους υποδοχείς και να αλλάξει το σχήμα των υποδοχέων ,, η οποία πυροδοτεί μια σειρά ενεργειών ανάλογα με το μέρος του εγκεφάλου και των ειδικών νευρώνων που εμπλέκονται.

Ενδορφινών και εγκεφαλινών είναι μόρια που λειτουργούν ως νευροδιαβιβαστές σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένων των περιοχών που ρυθμίζουν τον πόνο, που επηρεάζουν τη διάθεση, και ότι μεταβάλλουν την αντίδραση του οργανισμού σε τραυματισμό.

Οι υποδοχείς σε αυτές τις περιοχές του εγκεφάλου ενεργοποιούνται όχι μόνο από αυτούς τους νευροδιαβιβαστές, αλλά επίσης και από μόρια που βρίσκονται στο σφρίγος ορισμένων λουλουδιών παπαρούνας. Ο χυμός συλλέγεται και συμπυκνώνεται για να κάνει μια ουσία που ονομάζεται «όπιο». Υποδοχείς που ενεργοποιούνται από αυτήν την ουσία, καθώς επίσης και από ενδορφινών και εγκεφαλινών, ονομάζονται «υποδοχείς οπιοειδούς.» Υπάρχει ένας αριθμός των τύπων και υποτύπων του υποδοχέα οπιοειδών? ο τύπος MU είναι ο ενεργοποιημένος από τα περισσότερα οπιοειδή αναλγητικά υποδοχέα, και επίσης από τα περισσότερα από τα κακοποιημένα οπιοειδών ουσιών, συμπεριλαμβανομένης της μορφίνης, ηρωίνης, οξυκωδόνη, και φεντανύλη.

Οπιοειδή μόρια που αποδίδουν με τον υποδοχέα mu έχουν επίδραση παρόμοια με εκείνη ενός κλειδιού σε μια κλειδαριά. Οπιοειδών μόρια προκαλούν υποδοχείς mu να αλλάξει σχήμα ελαφρώς, όπως περιγράφεται παραπάνω, ενεργοποιώντας ένα ένζυμο μέσα στο νευρώνα που στην συνέχεια κατασκευάζει πολλά περισσότερα μόρια, τα οποία στη συνέχεια έχουν επιπτώσεις των δικών τους. Αυτό ονομάζεται «ενίσχυση των σημάτων?» one αλληλεπίδραση με τα αποτελέσματα του υποδοχέα σε πολλές διεργασίες στο εσωτερικό του νευρώνα.

load...

Μερικά μόρια οπιοειδούς είναι μια καλύτερη τακτοποίηση με τον υποδοχέα μι από ό, τι είναι άλλα μόρια. Και μερικοί οπιοειδή μόρια αλλάξει το σχήμα του υποδοχέα πιο αποτελεσματικά από ό, τι άλλες. Η πρώτη εξέταση-ο «fit» του μορίου-σχετίζεται με την ισχύ του οπιοειδούς ουσίας. Η δεύτερη παρατήρηση σχετίζεται με το εάν το μόριο, μια φορά που συνδέονται με τον υποδοχέα, προκαλεί ένα σήμα που πρόκειται να ενεργοποιηθεί στο εσωτερικό του νευρώνα (αγωνιστής επίδραση), ή αντί αποφράσσει τον υποδοχέα, έτσι ώστε δεν υπάρχουν άλλα μόρια μπορούν να έχουν μια δράση σε αυτή τη θέση (ανταγωνιστής επίδραση).

Υδροκωδόνη (Vicodin), οξυκωδόνη (Oxycontin, Percocet), μεθαδόνη, μορφίνη και προκαλούν αύξηση της ενεργοποίησης των υποδοχέων mu ως η συγκέντρωση του φαρμάκου είναι αυξημένη. Τα μόρια που έχουν αυτό το αποτέλεσμα ονομάζεται «αγωνιστές». Με αγωνιστές, οι δράσεις του υποδοχέα αυξάνουν καθώς αυξάνει η συγκέντρωση του νευροδιαβιβαστή. Οι άνθρωποι εξαρτώνται από τα οπιοειδή είναι πολύ ευαίσθητα στη δράση των οπιοειδών υποδοχέων? εάν δράση στους υποδοχείς mu μειώνεται, τοξικομανείς αισθάνονται την απόσυρση και ποθούν τα οπιοειδή. Πόθους προέρχονται από τη μείωση της δραστηριότητας των υποδοχέων mu.

Ναλοξόνη και ναλτρεξόνη για τους άλλους υποδοχείς mu μπλοκ χέρι χωρίς ενεργοποίηση τους, και αναφέρονται ως «ανταγωνιστές». Οι ανταγωνιστές οπιοειδούς χρησιμοποιούνται ιατρικά για να αντιστρέψει υπερδοσολογία ή για την πρόληψη οπιοειδών επιδράσεις.

Η βουπρενορφίνη έχει τόσο ιδιότητες αγωνιστή και ανταγωνιστή σε υποδοχείς οπιοειδών mu, και έτσι βουπρενορφίνη ταξινομείται ως «μερικός αγωνιστής». Η βουπρενορφίνη ενεργοποιεί υποδοχείς mu όλο και περισσότερο καθώς η δόση αυξάνεται μέχρι ένα ορισμένο σημείο, αλλά πέρα ​​από αυτό το σημείο, περαιτέρω αυξήσεις στη δόση δεν προκαλούν μεγαλύτερη ενεργοποίηση-το λεγόμενο «φαινόμενο οροφής.»

Όταν ληφθεί σωστά βουπρενορφίνη, η επίδραση αυτή οροφή εμφανίζεται σε δόσεις βουπρενορφίνης από 2 - 8 mg, με την ακριβή δόση ανάλογα με το μέγεθος του ατόμου και άλλους παράγοντες. Πέρα από αυτή τη δόση, βουπρενορφίνη δρα ως ανταγωνιστής, αναστέλλοντας τους υποδοχείς μ και προλαμβάνοντας την ενεργοποίηση των υποδοχέων mu από άλλα οπιοειδή. Οι δράσεις της βουπρενορφίνης τόσο ως αγωνιστής και ανταγωνιστής είναι μοναδικές και διαφορετικές από τις δράσεις των οπιοειδών αγωνιστών όπως η μεθαδόνη.

Σας προτείνω να δοκιμάσετε να χρησιμοποιήσετε τις πληροφορίες που παρέχονται παραπάνω για να καταλάβουμε πώς βουπρενορφίνη εξαλείφει πόθους για τα οπιοειδή. Ως συμβουλή, θα θέλετε να δοκιμάσετε να τηρεί τις ενέργειες της βουπρενορφίνης από την «οπτική εγκεφάλου». Συγκρίνετε ανταπόκριση του εγκεφάλου σε έναν αγωνιστή, σε ανταπόκριση του εγκεφάλου σε βουπρενορφίνη.

Καθώς η συγκέντρωση του εγκεφάλου της μεθαδόνης ή οξυκωδόνης μειώσεις, η δράση στους υποδοχείς mu μειώνεται. Αυτή η μείωση στη δραστικότητα ανιχνεύεται με άλλες περιοχές του εγκεφάλου, προκαλώντας την απόσυρση και την λαχτάρα να συμβεί.

Τώρα συγκρίνετε αυτή την κατάσταση με ό, τι συμβαίνει με βουπρενορφίνη. Πάνω από μια ορισμένη συγκέντρωση στον εγκέφαλο των buprenorphine- η συγκέντρωση του εγκεφάλου που απαιτείται για να προκαλέσει το «ανώτατο όριο effect'-υπάρχει καμία αλλαγή στη δραστηριότητα των υποδοχέων mu, ακόμη και η συγκέντρωση του εγκεφάλου της βουπρενορφίνης πηγαίνει προς τα πάνω ή προς τα κάτω. Καμία αλλαγή της δραστικότητας υποδοχέα μι σημαίνει ότι δεν υπάρχει καμία αλλαγή ανιχνεύεται από άλλες περιοχές του εγκεφάλου, και δεν αναφέρθηκαν περιπτώσεις απόσυρσης ή πόθους. Το κατάλαβα?!

Εάν το επίπεδο εγκέφαλο μειώνεται κάτω από εκείνη του αποτελέσματος οροφής, βουπρενορφίνη παίρνει ιδιότητες ενός αγωνιστή, και μειωμένες συγκεντρώσεις προκαλούν μειωμένη δραστικότητα υποδοχέα, η οποία οδηγεί σε αυξημένη πόθους. Έτσι βουπρενορφίνη, για να είναι αποτελεσματική, πρέπει να δοσολογούνται αρκετά υψηλή για να προκαλέσει συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο πάνω από το επίπεδο της οροφής. Σε εκείνο ή υψηλότερες συγκεντρώσεις της βουπρενορφίνης, όπως η εγκεφαλική συγκέντρωση του βουπρενορφίνης μειώνεται ελαφρώς μεταξύ των δόσεων, δεν υπάρχει καμία αλλαγή στη δραστικότητα του υποδοχέα, και έτσι δεν υπάρχει επιθυμία για οπιοειδή.

Δώστε αυτή την έννοια κάποια σκέψη, και θα κάνει ξαφνικά νόημα. Στη συνέχεια, θα μάθετε περισσότερα σχετικά με τις ενέργειες της βουπρενορφίνης από ό, τι είναι γνωστό από το 99% των γιατρών σε όλη την Αμερική!

Φωτογραφία από Κάνσας Σίτι φωτογράφος Patrick Hoesly, διαθέσιμα υπό την Creative Commons Attribution, μη εμπορική άδεια.

load...


Post Διαταραχές των ενηλίκων

Η νευροεπιστήμη της ελαστικότητας: μια συνέντευξη με την linda graham

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Ζώντας καλά με πόνο και ασθένεια: μια συνέντευξη με την vidyamala burch

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Ευαισθησία και τραύμα: μια συνέντευξη με τον John briere

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Η εποχή μετά τη σκέψη: έχω ένα όνειρο

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Η προσοχή μπορεί να μας βοηθήσει να σπάσουμε τις κακές μας συνήθειες

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Χειρουργική στην υποξείνη

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Οι διαθέσεις σας, η ζάχαρη και ο εγκέφαλός σας

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Ένα εργαλείο, όχι μια θεραπεία

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Εθισμός και θυμός. ασθένεια και συμπάθεια

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Μαθήματα από τις τελευταίες στιγμές της ζωής

Post Διαταραχές των ενηλίκων

12 αγαπημένα βίντεο ψυχικής υγείας του 2017

Post Διαταραχές των ενηλίκων

Άγχος χρημάτων: δεν μπορώ να το αντέξω!